Рвотный орех ,Чилибуха ( Strychnos nuxvomica)
Вечнозеленое
тропическое дерево высотой 10-
Химический состав. Семена чилибухи содержат 2-3-% суммы алкалоидов, состоящей почти в равных частях из стрихнина и бруцина. Кроме того в свеменах растения найдены другие алкалоиды (альфа и бета колубрин, псевдострихнин, струксин, вомицин) и химические вещества циклоарсенал, стигмастерин,логанин, хлореновая кислота.)
Фармакологические свойства
Галеновые формы растения используются в очень малых дозах в качестве горечей, повышающих аппетит и улучшающих пищеварение.
Резорбтивное действие препаратов чилибухи наиболее изучено при применении индивидуального алкалоида растения- стрихнина нитрата, который, так же как и галеновые препараты растения, при резорбтивном действии оказывает сильное возбуждающее влияние на ЦНС. Наиболее высокой чувствительностью обладает спинной мозг.
Методом условных рефлексов было установлено, что стрихнин усиливает как возбудительные, так и тормозные процессы в коре больших полушарий. При воздействии больших доз препарата наблюдается переход стадии усиления рефлексов в уравнительную, пародоксальную, затем в тормозную фазу, после чего развивается запредельное торможение. Однако при экспериментальных неврозах у различных видов животных терапевтические дозы стрихнина благоприятно влияют на функциональную деятельность высших отделов ЦНС, что проявляется в установлении нормальных взаимоотношений между процессами возбуждения и торможения в коре головного мозга.
Стрихнин действует на структуры продолговатого мозга более отчетливо, чем на другие отделы. Под влиянием алкалоида повышается возбудимость сосудодвигательного и дыхательного центров и центра блуждающего нерва. В результате учащается дыхание, повышается АД, усиливаются прессорные рефлексы и сужаются сосуды брюшной полости. Кроме того, наблюдается брадикардия, вызванная повышение тонуса центрального аппарата вагусной регуляции сердечной деятельности.
Специфическое стимулирующее действие стрихнина на деятельность органов чувств связывают с общим возбуждающим влиянием препарата на высшие отделы ЦНС, причем как на уровне коры головного мозга, так и на уровне его субкортикальныцх отделов. Стрихнин улучшает слух и обоняние, повышает остроту зрения и расширяет поле зрения. Препарат не только повышает функциональную деятельность нейронов мозга, но и оказывает влияние на возбудимость периферического рецепторного аппарата, например, на уровень возбудимости сетчатки глаза.
Наиболее сильным избирательным возбуждающим действием стрихнина следует считать его влияние на ЦНС на уровне спинного мозга. Стрихнин в небольших экспериментальных дозах значительно облегчает проведение нервных импульсов в спинном мозге и заметно повышает рефлекторную возбудимость, вследствие чего усиливается тонус скелетных мышц и гладкой мускулатуры внутренних органов.
Стимулирующее действие стрихнина на спинной мозг основывается на облегчении проведения возбуждения в межнейронных синапсах и осуществляется главным образом на уровне вставочных нейронов, где препарат блокирует тормозящие механизмы передачи возбуждения в области центральных синапсов.
В субтоксических и токсических дозах стрихнин вызывает генерализованную иррадиацию возбуждения по спинному мозгу с вовлечением в процесс всех двигательных клеток. В результате чего развиваются тетанические судороги.
Судорожные период характеризуется генерализованной рефлекторной реакцией всей скелетной мускулатуры в ответ на воздействие любого внешнего раздражителя. Вследствие судорожного сокращения дыхательной мускулатуры может наступить остановка дыхания и гибель животного.
В настоящее время продолжаются исследования по изучению особенностей механизма действия стрихнина. Так, установлено, что стрихнин влияет на синаптическое дендритное контрлатеральное торможение двигательных нейронов спинного мозга. При его действии снимается синаптическое торможение на уровне мотонейронов, однако десинаптическое дендритное контрлатеральное остатеся резистентным.
Изменение электрической активности нервно-мышечного аппарата под влиянием стрихнина обусловлено в первую очередь его влиянием на синаптический аппарат.
Было показано, что наступление блока проводимости связано с уменьшением потенциала концевой пластинки и неспецифическим парабиотическим действием препарата на мембраны нервных и мышечных волокон, что выражается в уменьшении амплитуды потенциала действия и удлинении латентного периода.
Применение в медицине. Стрихнин применяют как стимулятор ЦНС, а также для лечения последствий двигательных параличей и парезов. Широко используют стрихнин в терапевтических дозах при различных заболеваниях зрительных и слуховых анализаторов, в качестве тонизирующего средства при понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, ухудшении аппетита, при атонии желудка.
При передозировке препаратов рвотного ореха возможны побочные явления: напряжения лицевых, затылочных и других скелетных мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях- тетанические судороги.
Противопоказания к назначению стрихнина и галеновых препаратов растения : гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатиты, склонность к судорожным реакциям, гиперкинезы, беременность, тиреотоксикоз.