Для поверхностной анестезии применяют кокаин, тетракаин, бензокаин, проксиметакаин.
Первым местноанестезирующим средством был кокаин - алкалоид кокаинового кустарника, произрастающего в Южной Америке. Растворы кокаина иногда применяют для поверхностной анестезии. Однако в настоящее время кокаин в значительной степени вытеснен более активными и менее токсичными анестетиками.
Кокаин нарушает обратный нейрональный захват норадреналина в адренергических синапсах. Это ведет к активации норадренер-гической передачи возбуждения.
Резорбтивное действие кокаина проявляется в возбуждении ЦНС, которое при увеличении дозы сменяется угнетением (смерть при отравлении кокаином наступает вследствие паралича дыхательного центра).
Способность кокаина возбуждать ЦНС, повышать настроение, вызывать ощущение бодрости, прилива сил оказалась причиной злоупотребления этим веществом. При систематическом приеме кокаина у человека возникает сильная потребность в повторном применении препарата, так как при лишении кокаина появляется ощущение вялости, разбитости, резко снижается настроение, т.е. развивается лекарственная зависимость (кокаинизм).
Периферическое действие кокаина проявляется активацией влияний симпатической (адренергической) иннервации: повышается частота и сила сокращений сердца, суживаются кровеносные сосуды, повышается артериальное давление.
Тетракаин (дикаин) — активный и токсичный анестетик. В связи с высокой токсичностью тетракаин используют в основном для поверхностной анестезии: анестезии слизистых оболочек глаза (0,3%), носа и носоглотки (1-2%). Высшая разовая доза тетракаина при анестезии верхних дыхательных путей — 3 мл 3% раствора. При передозировке даже при местном применении тетракаин может всасываться через слизистые оболочки и оказывать резорбтивное токсическое действие. При этом развивается возбуждение ЦНС, которое в тяжелых случаях сменяется ее параличом; смерть наступает от паралича дыхательного центра. Для уменьшения всасывания тетракаина к его растворам добавляют адреналин.
Бензокаин (анестезин) в отличие от других местных анестетиков мало растворим в воде; растворим в спирте, жирных маслах. В связи с этим применяют бензокаин исключительно для поверхностной анестезии в мазях, пастах, присыпках (например, при кожных заболеваниях, сопровождающихся сильным зудом), в ректальных суппозиториях (при поражениях прямой кишки), а также внутрь в порошках при болях в желудке, рвоте.
В офтальмологии для проведения кратковременных манипуляций (удаление инородных тел, определение внутриглазного давления) в виде глазных капель используют проксиметакаин.
Для проводниковой и инфильтрационной анестезии применяют прокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин.
Прокаин (новокаин) - активный анестетик, действие которого продолжается 30-45 мин. Препарат хорошо растворим в воде и стерилизуется обычными методами. При определенных мерах предосторожности (добавление раствора адреналина, соблюдение дози-
ровки) токсичность прокаина невелика. Растворы прокаина применяют для инфильтрационной (0,25—0,5%), проводниковой и эпи-дуральной (1-2%) анестезии. Чтобы предупредить всасывание прокаина, к его растворам добавляют 0,1% раствор адреналина. Иногда прокаин используют для спинномозговой анестезии, а в высоких концентрациях (5-10%) — для поверхностной анестезии.
Бупивакаин - один из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25% раствор, для проводниковой анестезии - 0,25-0,35% растворы, для эпидуральной анестезии - 0,5-0,75% растворы, а для субарахноидальной анестезии - 0,5% раствор. Резорбтивное действие бупивакаина может проявляться такими симптомами, как головная боль, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, желудочковые аритмии, атриовентрикулярный блок.
Артикаин (ультракаин) применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии; действует 1—3 ч.
Для всех видов анестезии применяют лидокаин (ксикаин, ксило-каин). При поверхностной анестезии используют 2—4% растворы, при инфильтрационной анестезии - 0,25-0,5% растворы, при проводниковой и эпидуральной анестезии — 1—2% растворы.
Токсичность лидокаина несколько выше, чем прокаина, особенно при его применении в высоких концентрациях (1-2%). Растворы лидокаина совместимы с адреналином (1 капля 0,1% раствора адреналина на 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на все количество раствора анестетика).
Лидокаин применяют также как противоаритмическое средство.
Тримекаин по химической структуре, показаниям к применению и концентрациям растворов сходен с лидокаином. Действует более продолжительно.
Для поверхностной, инфильтрационной и проводниковой анестезии применяют прилокаин, мепивакаин (преимущественно в стоматологии). Для эпидуральной анестезии (в частности, для купирования болей после операций) и проводниковой анестезии используют ропивакаин.
Побочное действие местных анестетиков. При разных видах местной анестезии может происходить всасывание анестетиков и проявляться их резорбтивное действие. При этом возможны головокружение, расплывчатое видение, беспокойство, тремор (угнетение тормозных систем ЦНС).
При передозировке местных анестетиков проявляется их токсическое действие: могут быть судороги, потеря сознания, падение артериального давления, угнетение дыхания, остановка сердца.
Кроме указанных препаратов для местного обезболивания применяют этилхлорид (хлорэтил) — летучую жидкость, выпускаемую в ампулах. При нанесении на кожу этилхлорид быстро испаряется, происходит охлаждение тканей и утрачивается чувствительность. Этилхлорид применяют при ушибах, растяжениях (например, во время спортивных соревнований), при невритах.
