Парентеральное введение обладает рядом неоспоримых преимуществ перед приемом внутрь. Иногда это единственный способ обеспечить доставку активной формы препарата к ткани-мишени. При парентеральном введении биодоступность, как правило, выше, а действие начинается быстрее и более предсказуемо, что позволяет точнее рассчитать дозу.
Такой путь введения показан при неотложных состояниях, а также в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (например, при рвоте, бессознательном состоянии) или когда больной не выполняет предписания врача. Вместе с тем парентеральное введение имеет свои недостатки: оно дороже, может быть болезненным, требует соблюдения правил асептики. Кроме того, больному внести не предназначенный для него препарат. При самостоятельном лечении больному трудно выполнять инъекции.
Основные способы парентерального введения лекарственных средств- внутривенный, подкожный и внутримышечный. При п/к и в/м введении препараты всасываются путем простой диффузии по градиенту концентрации между местом введения и плазмой. Скорость диффузии зависит от площади диффузионной поверхности (эндотелий капилляров) и растворимости препарата в интерстициальной жидкости. Благодаря довольно крупным порам в мембране эндотелиальных клеток скорость диффузии не зависит от растворимости препарат в жирах. Более крупные молекулы ( например, белки) поступают в системный кровоток медленнее. По лимфатическим сосудам.
При любом способе парентерального введения (за исключением внутриартериального) лекарственное средство, прежде чем достичь ткани-мишени, может элиминироваться легкими. Некоторые лекарственные средства (особенно слабые основания, в которые в крови находятся преимущественно в неионизированной форме) накапливаются в легких благодаря своей высокой жирорастворимости. Кроме того, легкие задерживают введенные в/в твердые частицы и элиминируют летучие вещества.