Лечение бигуанидами
Около 25%
больных ИНСД лечатся бигуанидами, которые являются производными гуанидина.
Бигуаниды имеют следующие
Гипогликемизирующие механизмы:
• усиливают поглощение глюкозы скелетными
мышцами;
• замедляют скорость абсорбции
глюкозы из кишечника, что улучшает биологический эффект инсулина;
• подавляют глюконеогенез в
печени, что снижает продукцию глюкозы печенью, особенно в ночные часы;
• увеличивают количество рецепторов к инсулину
в периферических тканях;
• потенцируют пострецепторные
механизмы действия инсулина;
• стимулируют липолиз и тормозят липогенез,
способствуют уменьшению массы тела;
• усиливают анаэробный гликолиз;
• обладают анорексигенным эффектом;
• активируют фибринолиз;
• уменьшают содержание холестерина
и атерогенных липопро-теинов в крови.
Бигуаниды, как и производные
сульфанилмочевины, оказывают гипогликемизирующее действие только при наличии в
организме эндогенного или экзогенного инсулина, потенцируя его действие.
Применяют
две группы препаратов бигуанидов (табл. 30):
• диметилбигуаниды (глюкофаг, метформин,
глиформин, ди-формин);
• бутилбигуаниды (адебит, глибутид, силубин,
буформин).
Показания к назначению бигуанидов:
• ИНСД средней тяжести у больных с избыточной
массой тела без наклонности к кетоацидозу;
• ИНСД легкой степени тяжести у больных с избыточной
массой тела, если диетотерапия не устраняет гиперлипидемию и не приводит к
нормализации массы тела;
• вторичная резистентность к
гипогликемизирующим препаратам сульфанилмочевины или непереносимость этих
препаратов; в этом случае бигуаниды назначают в дополнение к оптимальным
дозам сульфаниламидов.
Группа бутилбигуанидов
Глибутид (адебит) — 1-бутилбигуанида гидрохлорид, выпуска
ется в таблетках по 0.05 г. Начало действия препарата
— через '/з 1 ч после приема, продолжительность действия — 6-8 ч. Суточную дозу
распределяют на 2-3 приема. Во избежание побочных действий начинают лечение с
1 таблетки во время завтрака и ужина. Для усиления анорексигенного эффекта
можно назначать препарат за 30-40 мин до еды. Под контролем гликемии и
гликозурии дозу глибутида повышают на Ί таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза
составляет 5-6 таблеток (0.25-0.3
г). Эффективность глибутида достоверно можно оценить
через 10-14 дней лечения. После достижения гипогликемизирующего эффекта доза
препарата постепенно снижается и доводится до поддерживающей — 0.1-0.15 г (т.е. 2-3 таблетки)
вдень.
Буформчн-ретард (силубин-ретард) — бигуанид
продленного действия, выпускается в таблетках по 0.17 г. Начало действия —
через 2-3 ч после приема препарата, длительность действия — 14-16 ч,
назначается по '/2-1 таблетке 2 раза в день (во время завтрака и ужина) с
постепенным повышением дозы при отсутствии эф41екта до 3 таблеток в день (по I1/;
таблетки во время завтрака и ужина). После достижения гипогликемизирующего
эффекта больной постепенно переводится на поддерживающие дозы — 1-2 таблетки
(0.17-034 г)
в день. На фоне лечения буформином очень часто наблюдаются явления
молочнокислого ацидоза, поэтому препарат не применяется в большинстве стран
Европы.
Глиформин (глюкофаг, метформин, диформин) —
1,1-диметил-бигуанида гидрохлорид, выпускается в таблетках по 0.25 г. Начало действия —-
через \/1-\ ч после приема препарата, продолжительность
действия — около 6-8 ч. Лечение начинают с приема 1 таблетки во время завтрака
и ужина, в дальнейшем под контролем гликемии дозу постепенно повышают до 2-21/'2
таблеток 2-3 раза в день. Полное глюкозоснижающее действие развивается через
10-14 дней, после чего доза препарата постепенно уменьшается и может быть
доведена до индивидуальной поддерживающей, которая составляет 1-2 таблетки 2-3
раза в день.
Диформин-ретард — препарат диформина продленного действия,
выпускается в таблетках по 0.5
г. Начало действия препарата — через 2-3 ч после приема,
продолжительность действия — около 14-16 ч. Обычно лечение начинают с приема 1
таблетки утром во время еды или после еды. При необходимости дозу повышают на 1
таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза на непродолжительное время
может составлять 3-4 таблетки (1.5-2
г). После достижения глюкозоснижающего эффекта доза
постепенно уменьшается до индивидуальной поддерживающей — 0.5-1 г в сутки.
Метформин-ретард — препарат диметилбигуанида гидрохлорида
продленного действия, выпускается в таблетках по 0.85 г. Назначается по 1
таблетке 1-2 раза в день.
