Актуальная Медицина

Это важно.

Мы предлагаем удобный сервис для тех, кто хочет купить – продать: земельный участок, дом, квартиру, коммерческую или элитную недвижимость в Крыму. //crimearealestat.ucoz.ru/ Перепечатка материалов разрешена только при условии прямой гиперссылки //allmedicine.ucoz.com/

Statistics

Онлайн всього: 44

Гостей: 44

Користувачів: 0

Чат

Лечение производными гипогликемическими сульфанилмочевины (сульфаниламидными гипогликемизирующими средствами)

Механизм действия производных сульфанилмочевины:

• связываются специфическими рецепторами, расположенными на мембранах β-клеток, повышают внутриклеточное содержание цАМФ путем стимуляции аденилатциклазы и угнетения фосфодиэстеразы; повышенный уровень цАМФ увеличивает содержание кальция в цитоплазме β-клеток, что стимулирует секрецию эндогенного инсулина β-клетками;

• увеличивают число инсулиновых рецепторов в инсулинзави-симых тканях и повышают чувствительность тканей к инсулину;

• нормализуют пострецепторный механизм действия инсулина на метаболизм глюкозы внутри клетки и на транспорт ее в клетку;

• потенцируют действие эндогенного инсулина на печень, увеличивают утилизацию в ней глюкозы и образование гликогена, уменьшают образование глюкозы в печени;

• уменьшают поступление глюкагона в кровь в связи с ингиби-рованием его секреции а-клетками;

• оказывают положительное трофическое влияние на β-клетки.

Показания к назначению производных сульфанилмочевины:

• ИНСД у лиц с нормальной и избыточной массой тела при отсутствии эффекта от диетотерапии;

• ИЗСД, характеризующийся лабильным течением (в этом случае добавление к лечению инсулином сульфаниламида глик-лазида позволяет перевести лабильное течение ИЗСД в стабильное);

• инсулинорезистентность при ИЗСД (в этом случае добавление к инсулину производных сульфанилмочевины позволяет в ряде случаев уменьшить суточную дозу инсулина за счет вне-панкреатических механизмов действия производных сульфанилмочевины).

Различают гипогликемизирующие сульфаниламиды I и II генерации

Препараты I генерации используются с 1955 г. Эффективные дозы этих препаратов исчисляются дециграммами и граммами. К ним относятся бутамид (толбутамид), букарбан (карбутамид), хлорпропамид.

Препараты II генерации применяются с 1966 г., они более эффективны, менее токсичны, используемые дозы исчисляются в миллиграммах. К этим препаратам относятся манинил (глибенкламид), глипизид, глюренорм, гликлазид (диамикрон), глиборнурид, глизоксепид.

Толбутамид (бутамид) — обладает наименьшей гипогликеми-зирующей способностью, но и наименее токсичен.

Начало гипогликемизирующего эффекта толбутамида — через 1 ч после приема, наибольший эффект — через 5-7 ч, продолжительность гипогликемизирующего действия не превышает 12ч.

Рекомендуется принимать бутамид вначале по 0.5 г 3 раза в день за 1 ч до еды. При отсутствии эффекта дозу бутамида постепенно повышают до 2-2.5 г в сутки и даже до 3 г на непродолжительный срок. Через 10-14 дней дозу постепенно снижают до поддерживающей — от 0.25 до 1 г.

Цикламид (диаборал, аглирил) — препарат, близкий к бутами-ду, но обладающий более выраженным гипогликемизирующим эффектом. Применяется в суточных дозах, не превышающих 1.5-2 г. Схема лечения цикламидом такая же, как у бутамида.

Карбутамид (букарбан) — наряду с гипогликемизирующим обладает и небольшим бактериостатическим эффектом. Начало гипогликемизирующего эффекта — через 1 ч после приема, максимальное действие наступает через 4-6 ч, длительность действия не превышает 10-12 ч. Букарбан эффективнее бутамида и цикла-мида и нередко активен при развитии резистентности к ним. Лечение букарбаном начинается с назначения по 0.25-0.5 г 3 раза в день до еды, при отсутствии эффекта в течение 6-7 дней повышают дозировки и постепенно доводят дозу до 1.5-2 г в сутки. После получения гипогликемизирующего эффекта дозу букарбана можно постепенно снизить и перейти на прием поддерживающей дозы по 0.5-1 г в сутки.

Хлорпропамид — самый активный гипогликемизирующий препарат сульфанилмочевины I генерации. Начало действия препарата — через 2-4 ч, длительность действия — около 24 ч. При лечении хлорпропамидом возможны кумуляция препарата и развитие гипогликемических состояний. Назначают препарат 1 раз в день перед завтраком. Начальная доза зависит от уровня гликемии. При гликемии, превышающей 11 ммоль/л, рекомендуется доза 0.5 г;

при гликемии менее 11 ммоль/л — 0.25 г. При выраженной гликемии разрешается на несколько дней увеличить суточную дозу до

0.75 г (0.5 г перед завтраком и 0.25 г перед ужином). После получения эффекта дозу препарата постепенно снижают до 0.125-0.25 г (реже 0.5 г) в сутки.

Если элиминация хлорпропамида ускорена и гипогликемизи-рующий эффект к концу суток ослабевает, то можно к вечерней дрзе хлорпропамида добавить букарбан или бутамид.

Хлорпропамид рекомендуется при первичной или вторичной резистентности к бутамиду, цикламиду и букарб;жу.

Манинил (глибенкламид) — гипогликемизирующий препарат II генерации. Одним из показаний к его назначению является развитие первичной или вторичной резистентности к препаратам I генерации. Начало действия препарата — через 1 ч после приема, максимальный гипогликемизирующий эффект развивается через 4-6 ч, длительность действия — около 8-12 ч, хотя в инструкции к препарату указывается срок 24 ч. Манинил принимают утром перед завтраком, вначале ^\/ϊ-\ таблетку (0.0025-0.005 г). При недостаточном эффекте дозу повышают каждые 5-7 дней на '/г таблетки (0.0025 г). Максимальная суточная доза манинила составляет 3 таблетки (0.015 г). Суточную дозу препарата, если она не больше 0.01 г, можно назначать в 1 или 2 приема (утром и вечером — перед едой). Если суточная доза препарата составляет 0.015 г, ее рекомендуется принимать дробно (до завтрака, обеда и ужина).

Метаболизм манинила осуществляется преимущественно в печени путем превращения его в два неактивных метаболита, один из которых выделяется с мочой, а второй — через ЖКТ.

Гликлазид (диамикрон, диабетон, предиан) — препарат суль-фанилмочевины II генерации, обладающий кроме гипогликемизи-рующсго действия выраженным влиянием на реологические свойства крови, систему гсмостаза и микроциркуляцию.

Гликлазид уменьшает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, улучшает состояние системы микроциркуляции, уменьшает прес-сорное действие катехоламинов на периферические сосуды, обладает ангиопротекторным действием. Препарат метаболизируется в печени и выводится почками. Гликлазид полностью всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация его в крови наблюдается через 2-6 ч после приема препарата, длительность действия — около 12 ч. Ангиопротекторный эффект гликлазида проявляется через 3 месяца после начала лечения и наиболее отчетливо выражен через 6-12 месяцев. Лечение начинают с приема во время завтрака V;

таблетки (40 мг), затем дозу постепенно доводят до 2-4 таблеток (1 таблетка содержит 80 мг препарата) в сутки. Суточную дозу делят обычно на 2 (реже на 3) приема (например, 2 таблетки за завтраком, 1 таблетка за ужином). Дальнейшее увеличение дозы не усиливает гипогликемизирующий эффект гликлазида. Ангиопротекторный и антиагрегационный эффекты гликлазида препятствуют развитию поздних осложнений сахарного диабета, в частности, ретинопатии (С. В. Моисеев, 1995).

ГЛюренорм (гликвидон) — производное сульфанилмочевины II генерации, отличающееся от других препаратов тем, что 95% принятого внутрь лекарства выделяется через ЖКТ и лишь 5% — через почки. Следовательно, глюренорм является препаратом выбора при поражении почек (диабетический гломерулонефрит или сопутствующие заболевания почек). Однако при наличии выраженной почечной недостаточности необходим тщательный контроль за состоянием больного и показателями функциональной способности почек (содержание в крови креатинина, мочевины, остаточного азота, калия).

Гипогликемизирующее действие глюренорма начинается через 1 ч после приема, достигает максимума через 2-3 ч и продолжается 8-12 ч. Глюренорм принимается внутрь за 30-40 мин до еды 1-3 раза в день.

Начинают лечение с '/2 таблетки (т.е. 0.015 г) до завтрака, при необходимости постепенно увеличивают дозу, прибавляя по '/2 таблетки в сутки. Наиболее часто суточная доза составляет 1 '/2-2 таблетки (т.е. 0.045-0.06 г).

Согласно инструкции фирмы, изготавливающей препарат, допустимо повышение суточной дозы до 4 таблеток (т.е. 0.12 г).

Э. Г. Гаспарян и В. Р. Слободской (1995) установили следующие показания для применения глюренорма:

• ИНСД больных пожилого возраста, у которых диетотерапия в течение 2 месяцев не позволяет добиться нормогликемии;

• ИНСД впервые выявленный при наличии патологии почек;

• ИНСД больных, ранее получавших другие пероральные про-тиводиабетические средства в дозе не более 2 таблеток, при развитии диабетической нефропатии.

Глипизид (минидиаб) — по силе гипогликемизирующего действия соответствует глибенкламиду (манинилу), быстро и полностью всасывается в ЖКТ.

Препарат инактивируется в печени с образованием четырех метаболитов, не обладающих гипогликемическим действием; около 90% препарата экскретируется с мочой (причем около 5% — в неизмененном виде), 10-15% препарата выделяется через ЖКТ.

Начало гипогликемизирующего действия глипизида — через '/2-1 ч после приема, максимум действия — через 4-8 ч, продолжительность действия — 12 ч.

В 1983 г Reaven установил, что глипизид не только оказывает положительное влияние на секрецию инсулина и углеводный обмен, но у больных ИНСД снижает содержание триглицеридов и холестерина в плазме крови, одновременно повышая содержание липопротеинов высокой плотности. Таким образом, глипизид оказывает антиатерогенное действие.

Начинают лечение с '/2 таблетки (0.0025 г) перед завтраком 1 раз в день с последующим повышением дозы в течение 7-8 дней

Это важно.

Поиск

Реклама

Statistics

Нас смотрят

Ссылки.

Чат