Конфизим - комплекс ферментов растительного и животного происхождения для поддержания процессов пищеварения. В комбинации с натрием бикарбонатом обеспечивает щелочную среду для оптимизации ферментной активности, в целлюлозной оболочке, беспечивающей устойчивость ферментов к действию хлористоводородной кислоты, быстрое высвобождение ферментов в двенадцатиперстной кишке
Комплекс эффективно комбинированных растительных и животных ферментов рекомендовано для улучшения процесса пищеварения при нарушении функции опорожнения, как заместительная терапия при хроническом панкреатите
Компоненты
Панкреатин ( содержит амилазу, липазу и протеазу), бромеин, папаин, лактаза, натрия бикарбонат, гидроксипропилметилцелюлоза (оболочка капсулы) наполнитель : порошок целлюлозы
Панкреатин относится к ферментным препаратам. Ферменты или энзимы жизненно важны для нормальной работы организма. Панкреатин содержит три пищеварительных фермента: амилазу, протеазу и липазу.
Амилаза (фермент поджелудочной железы) отвечает за расщепление сложных углеводов на сахара и усвоение крахмалов. а-Амилаза - водорастворимый белок, обладающий свойствами глобулина и имеющий М. м. 45 000-60 000. Своего рода исключением является a-амилаза В. macerans, которая имеет М. м. 130 000. Есть указания, что некоторые термостабильные a-амилазы имеют М. м. 14 000-15 000, но в их молекулах содержится в 2-3 раза больше атомов кальция.
Все a-амилазы проявляют наименьшее сродство к гидролизу концевых связей в субстрате. Некоторые же а-амилазы, особенно грибного происхождения, на второй стадии процесса гидролизуют субстрат более глубоко с образованием небольшого количества мальтозы и глюкозы. Схему гидролиза под действием а-амилазы можно записать следующим образом:
а-Амилаза
Крахмал,----------------> а-Декстрины + Мальтоза + Глюкоза
гликоген (много) (мало) (мало)
b-Амилаза - активный белок, обладающий свойствами альбумина. Каталитический центр фермента содержит сульфгидрильные и карбоксильные группы и имидозольный цикл остатков гистидина. b-Амилаза -экзофермент концевого действия, проявляющий сродство к предпоследней b-1,4-связи с нередуцирующего конца линейного участка амилозы и амилопектина.
В отличие от a-амилазы b-амилаза практически не гидролизует нативный крахмал, тогда как клейстеризованный крахмал гидролизуется ею с образованием мальтозы b-конфигурации, поэтому данная амилаза по аналогии с a-амилазой называется b-амилазой. b-Амилаза отщепляет фрагмент с нередуцирующего конца участка от внешних линейных ветвей, имеющих по 20-26 глюкозных остатков, с образованием 10—12 молекул мальтозы. Гидролиз приостанавливается на предпоследней a-1,4-связи, граничащей с a-1,6-связью. В гидролизате накапливается 54-58% мальтозы, остальное составляют высокомолекулярные декстрины, содержащие значительное количество а-1,6-связей - так называемые b-декстрины. Действие b-амилазы на крахмал можно записать в виде следующей схемы:
b-Амилаза
Крахмал,----------------> Мальтоза + р-Декстрин
гликоген (54-58%) (42-46%)
Протеаза также вырабатывается поджелудочной железой, кроме этого она есть в желудочном соке и в кишечнике. Протеаза – расщепляет белки до аминокислот .
Липаза - один из липолитических ферментов, гидролизующих нейтральные жиры или фосфолипиды отщеплением радикала жирной кислоты от глицеринового остатка. В тонком кишечнике липаза отвечает за расщепление нейтральных жиров - триглицеридов - сложных эфиров глицерола и высших карбоновых кислот. При воспалении поджелудочной железы этот фермент попадает в кровяное русло. После острого панкреатита активность липазы в сыворотке возрастает.
Лактаза- пищеварительный фермент, который находится в исчерченной каемке эпителиоцитов слизистой оболочки тощей кишки и проксимального отдела повздошной кишки. Лактозная недостаточность встречается у 30% процентов населения, проявляется желудочно- кишечными расстройствами после употребления молока. В этом случае лактоза проходит через тонкую кишку без гидролиза. В толстой кишке лактоза превращается под влиянием Baccilus acidi lactici в молочную кислоту с высвобождением водорода и углекислого газа. Эти продукты вызывают накопление осмотически свободной воды в кишечнике. Во время пищеварения лактаза расщепляет лактозу на простые сахара ( галактозу и глюкозу), который всасываются в кишечнике.
Ферменты растительного происхождения: бромелайн и папаин
Бромелайн - общее название натуральных сульфогидрильных протеолитических ферментов, полученных из мякоти плодов, листьев или сердцевины стебля ананаса Ananas comosus, где он находится в довольно высоких концентрациях. Ананас использовался в качестве лекарственного растения народами Африки, Азии, Австралии, Америки, которые использовали его при лечении нарывов и ран на протяжении столетий. По своему действию Бромелайн сходен с действием пепсина и трипсина - пищеварительных ферментов, благодаря которым происходит гидролиз белков пищи и в результате чего образуются аминокислоты. До настоящего времени, в стебле ананаса были обнаружены восемь основных протеолитически активных составляющих. Бромелайн также содержит пероксидазу, кислотную фосфатазу, несколько разновидностей ингибиторов протеазы, органически связанный кальций и его цельный экстракт имеет pH в диапазоне от 4.5 до 9.8.
Механизм действия
Бромелайн использовался успешно как пищеварительный фермент после резекции поджелудочной железы, в случаях экзокринной недостаточности поджелудочной железы и при других кишечных дисфункциях. Из-за активности в широком диапазоне pH, бромелайн проявляет действие и в желудке, и в тонкой кишке. Также бромелайн может быть адекватной заменой пепсина и трипсина в случаях их недостаточности. Комбинация желчи вола, панкреатина и бромелайна была действенна в понижении выделения жира со стулом у больных панкреатической стеаторреей. Эта комбинация привела к субъективному ощущению улучшения качества жизни пациентов. Симптоматическое улучшение было также отмечено в отношении боли, метеоризма и частоты стула.
В эксперементе на крысах Бромелайн (5 и 7.5 мг/кг) вызвал зависимое от дозы уменьшение уровня брадикинина на месте воспаления и параллельное уменьшение уровня прекалликреина в сыворотке крови. Количество выработки плазменного экссудата также было сокращено.
Распад брадикинина в сыворотке крови активизировался после обработки бромелайном. Уровни высокомолекулярного (HMW) кининогена и прекалликреина в крысиной плазме были заметно сокращены после одиночной инъекции бромелайна (10 мг/кг, i.v.) и постепенно восстановлены в течение 72 часов. Уровень низкомолекулярного (LMW) кининогена не был изменен в течение этого периода.
У подвергшихся действию бромелайна крыс также было обнаружено снижение фактора X и протромбина, оба из которых необходимы для превращения фибриногена в фибрин. Это указывает, что воздействие бромелайна проявляется частично подавлением синтеза брадикинина в месте воспаления посредством уменьшения калликреина в плазме, а также посредством ограничения образования фибрина путем уменьшения образования промежуточных продуктов свертывания крови. Это воздействие приводит к существенному уменьшению боли и отека, а также к улучшению кровообращения в месте повреждения.
Потенцирование антибиотиков - одно из первых направлений использования бромелайна в нескольких странах. Бромелайн может изменять проницаемость органов и тканей по отношению к различным лекарствам.
Эксперементально доказано: прием бромелайна прлонгирует время сна у мышей при применении фенобарбитала и увеличивает уровень в спинномозговой жидкости пенициллина и гентамицина у крыс. В опытах на людях было установлено увеличение концентрации тетрациклина и амоксициллина в крови и моче, когда они применялись совместно с бромелайном.
Потенцирование антибиотиков и других лекарственных средств бромелайном, возможно, обусловлено как увеличением всасывания, так и увеличением проницаемости поврежденной ткани, что улучшает доступ антибиотика к месту инфекции. Также думается, что использование бромелайна может обеспечивать подобный доступ к специфическим и неспецифическим компонентам иммунной системы, и, вследствие этого, вести к расширению использования организмом собственных лечебных ресурсов.
Папаин (лат. Papain) — белок, протеолитический растительный фермент, катализирующий гидролиз белков, пептидов, амидов и сложные эфиры основных аминокислот. В значительных количествах содержится в дынном дереве — папайе (Carica papaya).
Папаин — монотиоловая цистеиновая эндопротеаза. Молекулярная масса папаина невелика, всего лишь 20,7 кДа, он состоит из одной полипептидной цепи и содержит 212 аминокислотных остатков.
Его особенность – наличие одной SH-группы на всю молекулу белка и именно этот сульфгидрильный остаток является частью каталитического центра фермента. Каталитический участок папаина содержит всего лишь три аминокислотных остатка – Цистеин-SH – Гистидин – Аспарагин. Длина этой триады – 2 нм и глубина 5А
И именно из-за наличия в каталитическом центре аминокислоты Цистеина папаин относится к достаточно большому классу протеолитических ферментов «Цистеиновые протеиназы».
По характеру ферментативного действия ее называют «растительным пепсином». Но в отличие от
пепсина, папаин активен не только в кислых, но и в нейтральных и щелочных
средах (диапазон pH 3—12, оптимум pH 5-8). Он сохраняет активность в широком
температурном диапазоне (до 50-
Папаин разрушает токсины многих возбудителей инфекционных заболеваний, в том числе столбняка. Противомикробные свойства проявляет содержащийся в латексе дынного дерева лизоцим, который гидролизирует связи между остатками N-ацетилмурамовой кислоты и 2-ацетамидо-2-дезокси-D-глюкозы и таким образом разрушает пептидогликан (муреин) — основной компонент клеточной стенки бактерий. Наибольшей чувствительностью к лизоциму характеризуются граммположительные микроорганизмы.
Папаин проявляет антикоагулянтные (фибринолитические) свойства, обладает способностью активировать плазминоген (профибринолизин), вследствие чего последний превращается в плазмин (фибринолизин), расщепляющий фибрин. Фибринолитическое действие папаина более мягкое по сравнению с трипсином.
Папаин ускоряет заживление ран, трофических язв, пролежней, способствуя их очищению от некротических масс. При лечении экспериментальных ран у морских свинок и мышей он сокращает продолжительность воспалительной фазы раневого процесса, ускоряет очищение раны от патогенной микрофлоры (стафилококков), создает оптимальные условия для репаративных процессов. Папаин стимулирует переваривание нежизнеспособных белковых масс, но вместе с тем является безопасным для жизнеспособных тканей в связи с присутствием в них ингибиторов протеаз.
Экстракт спелых семян папайи обладает противоамебными свойствами (МІС < 100 мкг/м) (Tona L. etc., 1998).
In vitro препарат папайи проявляет выраженную противогельминтную активность в отношении паразита птиц Ascaridia galli, причем активность превосходит действие пиперазина гексагидрата (Lal J. etc., 1976). Латекс папайи (2–8 г/кг в виде водной суспензии per os на протяжении 22 дней) проявляет дозозависимые антигельминтные свойства при естественном аскаридозе свиней (Satrija F. etc., 1994), оксиуридозе мышей (Mehta R. K. и Parashar G. C., 1966), экспериментальной инвазии мышей интестинальными нематодами Heligmosomoides polygyrus (Satrija F. etc., 1995).
Латекс папайи угнетает рост дрожжеподобных грибов Candida albicans при добавлении в культуру в экспоненциальной фазе роста. Полное угнетение роста грибов наблюдается при концентрации белка около 138 мкг/мл (Giordani R. etc., 1996).
В дозе 0,41 мг белка/мл латекс вдвое потенцирует противогрибковую активность флуконазола в отношении Candida albicans (Giordani R. etc., 1997). Как установлено с помощью электронной микроскопии, в основе этого синергического эффекта лежит частичное повреждение клеточной стенки грибов.
Латекс неспелых плодов папайи проявляет терапевтический эффект при экспериментальной язве желудка крыс, значительно снижает желудочную секрецию, индуцированную внутривенной инфузией гистамина. Аналогичным эффектом обладает очищенный папаин (Chen C. F. etc., 1981). Экстракты папайи обладают терапевтическим эффектом при экспериментальной желтухе, вызванной у крыс введением сапонозидов Brenanis brieyi (Boum B. etc., 1978).
Основные терапевтические эффекты Конфизима
1. Восполняет дефицит пищеварительных ферментов;
2. Улучшает расщепление и усвоение пищевых веществ;
3. Нормализует работу пищеварительных органов;
4. Обладает противовоспалительным действием;
5. Обладает фибринолитической активностью;
6. Ускоряет лизис токсических продуктов обмена веществ и некротизированных тканей;
7. Оказывает иммуномодулирующее действие, разрушает иммунные комплексы в стенках сосудов;
8. Снижает вязкость крови и улучшает микроциркуляцию.
Показания к применению БАД Конфизим
· Заболевания пищеварительного тракта;
-недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы: хронический панкреатит, муковисцидоз,
-хронические воспалительно- дистрофические заболевания желудка, кишечника, печени и желчного пузыря ( корригирование энтерального синдрома)
-состояния после резекции или облучения этих органов, которые сопровождаются нарушениями переваривания пищи, метеоризмом и диареей ( в составае комбинированной терапии).
· Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальною функцией ЖКТ в случаях погрешностей в питании, а также при малоподвижном способе жизни, длительной иммобилизации.
· Дефицит лактозы разной степени выраженности ( гиполактазия, алактазия
· избыточный вес, ожирение, сахарный диабет и нарушения обмена веществ (в программах снижения веса)
Побочное действие наблюдается менее, чем в 1%. Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях – диарея, запор, ощущение дискомфорта в области желудка, тошнота.
Аллергические реакции: в отдельных случаях –кожные проявления.
Со стороны обмена веществ: при длительном использовании препарата в высоких дозах возможно развитие гиперурикозурии.
Указания
Безопасность применения Конфизима при беременности изучена недостаточно. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Протипоказання.
1. Острый панкреатит,
2. Хронический панкреатит в стадии обострения,
3. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
4. Возраст старше 60 лет (папаин действует на неколлагеновый белок, который с возрастом исчезает и к 60-70 годам полностью отсутствует).
5. Нарушение сердечной деятельности (инфаркт миокарда), так как папаин действует на мышцы, в том числе и сердца, вызывая изменения вплоть до появления очагов некроза;
6. Аллергические заболевания (сывороточная болезнь, бронхиальная астма);
7. Нарушение свертывающей системы. ( склонность к кровоточивости)
В клинической практике выбор и дозировка ферментных препаратов определяются следующими основными факторами:
1. составом и количеством активных пищеварительных ферментов, обеспечивающих расщепление нутриентов2. формой выпуска препарата
· беспечивающей устойчивость ферментов к действию хлористоводородной кислоты
· обеспечивающей быстрое высвобождение ферментов в двенадцатиперстной кишке
· обеспечивающей высвобождение ферментов в интервале 5-7 ед. рН
3. хорошей переносимостью и отсутствием побочных реакций
4. длительным сроком хранения
БАД «Конфизим» соответствует всем вышеперечисленным требованиям и может использоваться для коррекции нарушений процесса пищеварения, а также для регуляции функций поджелудочной железы. Комплекс ферментов, входящих в состав «Конфизима» обеспечивают достаточный спектр пищеварительной активности и способствуют купированию клинических признаков внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы, к которым относят снижение аппетита, тошноту, урчание в животе, метеоризм, стеато-, креато- и амилорею.
Итак, преимущества БАД «Конфизим» ( Биогена):
· «Конфизим» (Биогена) представляет собой оптимальную комбинацию высокоактивных энзимов растительного и животного происхождения, и лактазы в виде способствующих расщеплению и усвоению всех типов пищевых веществ.
· Высокая физиологичность: комбинация с натрием бикарбонатом обеспечивает щелочную среду для оптимизации ферментной активности, что повышает его эффективность .
· Широкий спектр действия обусловлен составом ингредиентов
· Безопасность препарата и хорошая переносимость (побочные реакции наблюдаются только в 1 % случаев
· БАД «Конфизим» не содержит клетчатки, лактозы красителей и консервантов.
