КАРБАМАЗЕПИН (Carbamazepinum) Синонимы: Зептол, Карбапин, Карбатол, Карбасан, Мазепин, Стазепин, Тегретол, Финлепсин.
Фармакологическое действие. Карбамазепин обладает широким спектром психофармакологической активности. Помимо противосудорожного действия препарат проявляет антидепрессивную, антипсихотическую, анальгетическую и нормотимолептическую активность. Эффективен в отношении острой «стреляющей» пароксизмальной боли, характерной для периферической невропатии, в том числе и невралгии тройничного нерва. При хроническом болевом синдроме карбамазепин малоэффективен.
Показания к применению. Большие эпилептические припадки, в том числе во время сна. Локальные эпилептические припадки как с простой, так и со сложной симптоматикой. Смешанные эпилептические припадки. Неэпилептические припадки при склеротических поражениях мозга, тонические припадки, пароксизмальная дизартрия и атаксия. Психозы при маниакально-депрессивном синдроме, тревожно-ажитированных и ипохондрических депрессиях, кататоническом возбуждении. Алкогольная абстиненция. Невралгиятройничного и языко-глоточного нервов. Болевой синдром при диабетической невропатии. Пароксизмальная парестезия и приступы острых болей.
Способ применения и дозы. Взрослым по 0,1 г (1/2 таб.) 2—3 раза в день (во время еды), постепенно увеличивая дозу до 0,8—1,2 г (4—6 таб.) в день.
Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, т.е. в среднем в возрасте до 1 года — от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет — 0,2—0,4 г; от 5 до 10 лет — 0,4—0,6 г; от 10 до 15 лет — 0,6—1 г в день. Указанную суточную дозу делят на 2, реже — 3 приема. Дозу можно увеличивать не более, чем на 0,1 г в неделю.
При болевом синдроме нейрогенного генеза — 0,1 г карбамазепина 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 0,2 г в сутки (при необходимости — на 0,1 г каждые 12 ч) до ослабления болей. Поддерживающая доза — 0,2—1,2 г в сутки в несколько приемов. При невралгии тройничного нерва назначают карбамазепин, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки, при необходимости до 0,6—0,8 г (в 3—4 приема). Эффект наступает обычно через 1—3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,1—0,2 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этом заболевании. В качестве антипсихотического средства: 0,2—0,4 г в сутки в несколько приемов. При необходимости дозу увеличивают до 1,6 г в сутки с интервалом 1 нед. При синдроме алкогольной абстиненции — 0,2 г препарата 3 раза в сутки.
Побочное действие. Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи, аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV-блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболия, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические реакции, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа.
Имеются также данные о цитотоксических аллергических реакциях — лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитозе, гепатитах, кожных реакциях, эксфолиативном дерматите. При появлении этих реакций прием препарата прекращают.
Противопоказания. Гиперчувствительность, в том числе к трициклическим антидепрессантам; AV-блокада; миело-супрессия или острая порфирия в анамнезе,беременность (I триместр). Несовместим с ингибиторами МАО.
Форма выпуска. Таб. по 200 и 400 мг. Жевательные таб. по 100 мг.
Условия хранения. Список Б
КАРБЕНИЦИЛЛИНА ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Carbenicillinum-dinatricum) Синонимы: Карбенициллин.
Фармакологическое действие. Препарат является полусинтетическим производным пенициллина. Обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. На штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, препарат не действует.
Показания к применению. Назначают при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику: инфекции мочевых путей, септицемия, эндокардит, менингит, остеомиелит, перитонит, гнойный отит, раневые инфекции, инфицированные ожоги, инфекции мочевого канала и др.
Способ применения я дозы. При инфекциях мочевого тракта назначают по 1—2 таблетки 4 раза в сутки. При лечении простатита — по 2 таблетки 4 раза в сутки. Если пациенту показана суточная доза более 4 г, рекомендуется перейти на парентеральное введение препарата. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). При тяжелых инфекциях (септицемия, менингит, эндокардит, остеомиелит, перитонит), вызванных Ps. aeruginosa, Proteus vulgaris и другими грамотрицательными микроорганизмами, необходимо поддержание в крови высоких концентраций препарата, что достигается его в/в введением. Дозы устанавливают в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей назначают в/в капельно в дозе 200 мг/кг массы тела в сутки. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей назначают в/м по 1—2 г каждые 6 ч. При сепсисе, тяжелых инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях мягких тканей назначают в суточной дозе 400—500 мг/кг в/в непрерывно или в несколько введений. Максимальная суточная доза препарата — 40 г. При гонорейной инфекции урогенительного тракта назначают мужчинам однократно в/м 2 г; женщинам — 4 г. Детям назначают в/в капельно в суточной дозе от 50 до 500 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции (вводят каждые 6 ч; возможна длительная инфузия).
Побочное действие. Возможны аллергические реакции, что требует отмены препарата и десенсибилизирующей терапии. В/м введение может быть болезненным, а при введении в вену могут развиться флебиты. У больных с нарушениями функции почек высокие дозы препарата могут привести к развитию геморрагического синдрома вследствие нарушения свертывания крови. Препарат усиливает действие пероральных антикоагулянтов.
Противопоказания. Такие же, как для бензилпенициллина калиевой соли.
Форма выпуска. Во фл. по 1 и 5 г; таб. по 0,5 г.
Условия хранения. Список Б.